縱觀農(nóng)藥發(fā)展史，隨著環(huán)保意識(shí)的提高及可持續(xù)發(fā)展的需要，對(duì)農(nóng)藥劑型的要求越來(lái)越高。本文介紹了傳統(tǒng)農(nóng)藥劑型，對(duì)它們存在的問題進(jìn)行了總結(jié)，著重對(duì)今后農(nóng)藥劑型的六大發(fā)展動(dòng)向作了闡述。

    1、農(nóng)藥的發(fā)展

    縱觀農(nóng)藥發(fā)展的100多年歷史，經(jīng)歷了第1代“低效”天然植物及無(wú)機(jī)農(nóng)藥為主的農(nóng)藥，第2代“高效”有機(jī)合成農(nóng)藥和第3代的“超高效”農(nóng)藥發(fā)展階段。從中可以看出，人類對(duì)農(nóng)藥活性物的篩選要求即為高活性。眾所周知，目前世界新農(nóng)藥的結(jié)構(gòu)越來(lái)越復(fù)雜，對(duì)新農(nóng)藥的篩選率越來(lái)越低。在20世紀(jì)60年代從3,000個(gè)化合物中有可能篩得1個(gè)活性結(jié)構(gòu)，現(xiàn)在在3萬(wàn)個(gè)化合物中才可能篩得1個(gè)活性結(jié)構(gòu)。

    考慮到農(nóng)藥活性物質(zhì)的開發(fā)成本越來(lái)越高，若能充分發(fā)揮活性物質(zhì)的作用，以更低用量達(dá)到預(yù)期的防治目的是另一種農(nóng)藥高效化的發(fā)展途徑。農(nóng)藥劑型研究為實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo)提供了可能性，正被越來(lái)越多的農(nóng)藥人所關(guān)注。

    由于農(nóng)藥原藥大多為有機(jī)化合物，與水的相容性很差，不經(jīng)加工直接用水稀釋噴施根本不可能發(fā)揮出其應(yīng)有的藥效。所以農(nóng)藥原藥必須經(jīng)過(guò)一定的加工，形成一定形態(tài)的制劑才能夠被應(yīng)用，并且一個(gè)劑型的好壞直接影響農(nóng)藥的效果和應(yīng)用。為了滿足廣大農(nóng)戶使用要求，農(nóng)藥制劑必須具有有效、安全、貯存穩(wěn)定和使用便捷等性能。

    隨著國(guó)家對(duì)農(nóng)藥產(chǎn)品的評(píng)價(jià)已由單一的藥效考核轉(zhuǎn)向各種功能的綜合考評(píng)，如需在保證農(nóng)藥質(zhì)量的同時(shí)，保障農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全和人畜安全；保護(hù)農(nóng)業(yè)、林業(yè)生產(chǎn)和生態(tài)環(huán)境等。在此種形勢(shì)下農(nóng)藥劑型對(duì)產(chǎn)品功能提升的作用顯得更為舉足輕重。為了最大限度地降低藥劑對(duì)環(huán)境的影響，有必要對(duì)藥劑的分散、傳導(dǎo)、作用機(jī)理做深入研究。

    在當(dāng)今時(shí)代，隨著超高效農(nóng)藥的誕生和人們對(duì)保護(hù)環(huán)境的重視以及可持續(xù)發(fā)展的需要，對(duì)農(nóng)藥劑型提出了更高的要求，主要概括為：① 具有方便使用的形態(tài)；② 能最大限度地發(fā)揮藥效；③能彌補(bǔ)原料藥的不足之處；④ 提高使用者的安全性；⑤ 減輕對(duì)環(huán)境的不良影響；⑥ 便于使用，實(shí)現(xiàn)省力化；⑦ 對(duì)現(xiàn)有農(nóng)藥品種進(jìn)行功能化，擴(kuò)大用途。

    2、傳統(tǒng)農(nóng)藥劑型及存在的問題

    農(nóng)藥在施用時(shí)與環(huán)境直接接觸，相對(duì)于醫(yī)藥的作用體系為相對(duì)封閉的人體來(lái)說(shuō)，農(nóng)藥的作用體系則是一個(gè)開放體系，體系中的影響因素很多，如溫度、氣壓、濕度、風(fēng)力、雨水等都將直接影響施藥效果，即在制劑研究中為保證農(nóng)藥的藥效需考慮的因素很多。同時(shí)隨著國(guó)家對(duì)農(nóng)藥管理的深入規(guī)范，現(xiàn)階段在農(nóng)藥劑型研宄中還需考慮對(duì)農(nóng)產(chǎn)品的安全性及對(duì)生態(tài)環(huán)境的友好，但是由于農(nóng)藥的施用對(duì)象為作物，因此對(duì)成本的敏感度要遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于醫(yī)藥，所以農(nóng)藥成品藥要求價(jià)格相對(duì)低廉。表1為醫(yī)藥和農(nóng)藥傳送系統(tǒng)的比較。

    在這樣一種形勢(shì)下，農(nóng)藥制劑發(fā)展面臨新的機(jī)遇和挑戰(zhàn)，傳統(tǒng)農(nóng)藥劑型需要進(jìn)行升級(jí)換代的改造，新的劑型應(yīng)運(yùn)而生。

<a href=http://www.agrichem.cn target=_blank>農(nóng)藥</a>傳遞系統(tǒng)(PDS)和醫(yī)藥傳遞系統(tǒng)(DDS)的比較

    傳統(tǒng)農(nóng)藥藥劑按物理形態(tài)來(lái)分主要有液態(tài)制劑和固態(tài)制劑2種，其具體分類及使用方法見表2。

表3  主要液態(tài)<a href=http://www.agrichem.cn target=_blank>農(nóng)藥</a>制劑及其使用方法

    以上所列舉的傳統(tǒng)農(nóng)藥劑型所存在的缺陷已被社會(huì)各方所關(guān)注，如液體制劑中的有機(jī)溶劑（特別是苯類溶劑）直接噴灑于大氣中對(duì)周圍的生態(tài)環(huán)境及人體健康均造成了很大的安全隱患。國(guó)家對(duì)乳油中所使用的苯類溶劑已做出強(qiáng)制性限量規(guī)定，乳油這一傳統(tǒng)劑型技術(shù)的改造已悄然拉開了整個(gè)制劑技術(shù)的改造序幕。固體制劑由于粉塵等多種問題，也將逐步被更環(huán)保的新劑型所取代。

    3、劑型發(fā)展動(dòng)向

    3.1 動(dòng)向之一:以傳統(tǒng)乳油的溶劑改造為突破點(diǎn),大力開發(fā)水基化劑型

    根據(jù)原藥物化性質(zhì)和防治對(duì)象的差別，分別選擇以下發(fā)展方向：① 在水中穩(wěn)定且溶解度低的液態(tài)（或低熔點(diǎn)）原藥向水乳劑方向改造。② 在水中穩(wěn)定且溶解度低的固態(tài)原藥向懸浮劑方向改造。③在水中不穩(wěn)定的高熔點(diǎn)原藥選擇發(fā)展水分散粒劑等固體制劑。④ 對(duì)在水中不穩(wěn)定的液態(tài)（或低熔點(diǎn)）原藥品種則區(qū)別不同情況，選擇開發(fā)高濃度（或無(wú)溶劑）乳油和研制新一代低風(fēng)險(xiǎn)/低VOC的乳油品種。

    3.2 動(dòng)向之二:以減少粉塵為重點(diǎn),更新傳統(tǒng)固體制劑,發(fā)展水分散粒劑、懸浮劑等

    可濕性粉劑、粉劑等固體制劑由于在加工過(guò)程和施用過(guò)程中的粉塵問題，也迫切需開發(fā)成更為環(huán)保安全的劑型，如水分散粒劑、懸浮劑等。相對(duì)較為安全的水分散粒劑是當(dāng)今劑型開發(fā)的熱點(diǎn)，這是由于該劑型施用方便又比較安全，故人們將其與懸浮劑、緩釋劑、1 g大粒劑同歸為安全、方便的農(nóng)藥劑型，并且水分散粒劑的包裝材料也便于處理（采用水溶性包裝袋），可減少二次污染。表4為水分散粒劑代表性造粒法及其特征。

表4  水分散粒劑代表性造粒法及技術(shù)特征

    通常在生產(chǎn)上廣泛采用的造粒法為噴霧干燥法造粒、流化床沸騰造粒及擠出造粒3種，可根據(jù)原藥的質(zhì)量和穩(wěn)定性能選擇相應(yīng)的造粒法。

    3.3 動(dòng)向之三:以增效/安全/使用方便為目標(biāo)開發(fā)新制劑

    農(nóng)藥劑型加工是一個(gè)應(yīng)用技術(shù)，劑型研究圍繞著農(nóng)戶施用省力、安全；對(duì)施用作物生長(zhǎng)安全；確保農(nóng)產(chǎn)品食用安全；對(duì)需要防除的病、蟲、草害具有高效性等幾個(gè)要點(diǎn)展開。農(nóng)藥劑型正向增效、緩釋、安全的方向發(fā)展。表5為農(nóng)藥劑型加工中增效、提高安全性及省力化的有關(guān)技術(shù)。

表5  以增效/安全/使用方便為目標(biāo)的技術(shù)及新制劑

    例如漂浮粒劑：是一種能夠漂浮在水面上，并能在水面形成自動(dòng)擴(kuò)散的新劑型，主要被應(yīng)用在水稻田中起除草作用。水面漂浮粒劑的開發(fā)和應(yīng)用，能夠減少施藥時(shí)間和節(jié)省勞動(dòng)力，是稻田除草施用方式的創(chuàng)新。根據(jù)粒劑的重量又可分為1 g微粒劑和3 g大粒劑，現(xiàn)在3 g大粒劑型正逐步取代1 g微粒劑型，3 g大粒劑對(duì)粒劑開發(fā)提出了更高的技術(shù)要求，具有更優(yōu)的懸浮能力和更廣的自動(dòng)擴(kuò)散半徑。

表6  1 g微粒劑與3 g大粒劑的顆粒數(shù)比較

    3. 4  動(dòng)向之四:與新型施藥器械相匹配,開發(fā)新制劑

    隨著城市化建設(shè)的發(fā)展，農(nóng)村勞動(dòng)力大幅銳減，國(guó)家加快農(nóng)村土地流轉(zhuǎn)和集約化管理的進(jìn)程，統(tǒng)防統(tǒng)治和專業(yè)化防治已日漸普及，無(wú)人機(jī)植保作業(yè)已經(jīng)成為中國(guó)農(nóng)業(yè)發(fā)展的新趨勢(shì)。無(wú)人機(jī)噴施這一新型的作業(yè)方式較傳統(tǒng)的噴施方式有很大的改變，對(duì)噴施藥液具有更高的要求。藥液除需具有防漂移功能外，還需兼有展著、成膜等功能，以防藥液流失，促進(jìn)藥液的吸收。相配套的劑型或助劑的研究是今后一段時(shí)間中國(guó)農(nóng)藥劑型發(fā)展的一個(gè)重要方向。

    3.5 動(dòng)向之五:農(nóng)藥的非農(nóng)用途的藥劑開發(fā)

    農(nóng)藥的非農(nóng)市場(chǎng)受氣候、環(huán)境及價(jià)格等的影響相對(duì)較少，發(fā)展較穩(wěn)定，最近十幾年來(lái)農(nóng)藥的非農(nóng)用途一直呈現(xiàn)穩(wěn)定增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)。公共和家庭衛(wèi)生用藥、魚牧業(yè)防治寄生蟲用藥、城市綠化用藥、工業(yè)用抗菌防霉劑等是農(nóng)藥非農(nóng)用途的幾個(gè)主要方面。其可觀的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益，必將推動(dòng)農(nóng)藥的非農(nóng)用途市場(chǎng)繼續(xù)發(fā)展，更多的農(nóng)藥品種將會(huì)擴(kuò)展其用途，新的非農(nóng)用途和特殊小型作物的農(nóng)藥品種將繼續(xù)被開發(fā)。與此相關(guān)的劑型研究必將是今后農(nóng)藥制劑發(fā)展方向之一。考慮到此類用藥的特點(diǎn)，可溶液劑和懸浮劑將會(huì)成為此類用藥的主打劑型。

    3.6 動(dòng)向之六:生物活體農(nóng)藥的開發(fā)

    有機(jī)合成農(nóng)藥近百年來(lái)的過(guò)度應(yīng)用，暴露出越來(lái)越多的問題，主要為與環(huán)境的相容性較差。近十幾年來(lái)，全球農(nóng)藥有向生物活體農(nóng)藥發(fā)展的趨勢(shì)。隨著菌種類、病毒類等生物活體新農(nóng)藥的開發(fā)和產(chǎn)業(yè)化，相應(yīng)的生物農(nóng)藥制劑也將會(huì)有較大的發(fā)展。由于活體生物對(duì)光、溫度、水分、酸堿度敏感度高，其配方和加工工藝勢(shì)必與化學(xué)農(nóng)藥存在較大的差異，在此方面的相關(guān)技術(shù)的研究將會(huì)成為今后制劑開發(fā)的新領(lǐng)域。