3.1  適合加工成水基化劑型的農(nóng)藥有效成分

在水中穩(wěn)定的農(nóng)藥有效成分均可以制備水基化劑型。如菊酯類、阿維菌素類，有機(jī)磷中的辛硫磷、毒死蜱、二嗪磷、三唑磷等，大多數(shù)氨基甲酸酯類、煙堿類殺蟲劑、三唑類殺菌劑、酰胺類除草劑等。在水中的溶解度較低（溶解度小于200 mg/L）的有效成分適合加工成水基化劑型。而在水中溶解度較大的有效成分將導(dǎo)致制劑不穩(wěn)定（易引起奧氏熟化）。

3.2  原藥的熔點(diǎn)與水基化劑型選擇

一般來說，高熔點(diǎn)（＞60℃）的固體有效成分易于加工成懸浮劑，而低熔點(diǎn)（＜60℃）的固體有效成分易于加工成水乳劑和微乳劑，液體原藥只能加工成水乳劑或微乳劑。但實(shí)際上這些限制被打破，低熔點(diǎn)的菊酯類有效成分可加工成懸浮劑，水基化劑型降低了菊酯類殺蟲劑對皮膚、眼睛的刺激性，其產(chǎn)品的附加值更高，如5%高效氯氰菊酯乳油售價(jià)為每噸1.4萬元，而5%高效氯氰菊酯懸浮劑每噸售價(jià)達(dá)到5萬～6萬元。高熔點(diǎn)的阿維菌素（熔點(diǎn)150～155℃）、啶蟲脒（熔點(diǎn)98～101℃）、吡蟲啉（熔點(diǎn)143.8℃）、噠螨靈（熔點(diǎn)111～112℃）、多數(shù)的三唑類殺菌劑（烯唑醇熔點(diǎn)134℃，戊唑醇熔點(diǎn)102.4℃，己唑醇熔點(diǎn)110～112℃）等有效成分均可加工成微乳劑、水乳劑，由于這些水基化劑型的藥效高于可濕性粉劑而得到市場的青睞。

3.3  原藥在有機(jī)溶劑中的溶解度與水基化劑型選擇

原藥在有機(jī)溶劑中的溶解度的大小決定了水基化劑型的類型。固體有效成分必須在有機(jī)溶劑中具有一定溶解度，才能制備成水乳劑或微乳劑，如煙堿類的啶蟲脒等。在有機(jī)溶劑中溶解度很低的有效成分易于加工成懸浮劑，但不容易加工成水乳劑和微乳劑，如大多數(shù)苯甲酰脲類殺蟲劑，蟲酰肼、烯酰嗎啉等。

實(shí)際上，低熔點(diǎn)、在水中溶解度較大（大于200 mg/L）、高質(zhì)量分?jǐn)?shù)的有效成分配制懸浮劑，正是懸浮劑加工技術(shù)中亟需解決的難題。目前已經(jīng)比較成熟的制劑有5%高效氯氰菊酯懸浮劑，20%、30%、40%二甲戊靈懸浮劑，600 g/L吡蟲啉種子處理懸浮劑等。

4  原藥雜質(zhì)、晶格結(jié)構(gòu)對劑型物理穩(wěn)定性的影響

采取不同合成路線的原藥，產(chǎn)生的雜質(zhì)不同，配制出來的農(nóng)藥制劑性能差異巨大，甚至不能配制出合格的制劑。雜質(zhì)中含鹽量高的原藥，不適合配制懸浮劑等水基化制劑。

4.1  600 g/L吡蟲啉種子處理懸浮劑

吡蟲啉為極性（水中溶解度510 mg/L，20℃）有效成分，加工成種子處理懸浮劑易產(chǎn)生奧式熟化，且是高質(zhì)量分?jǐn)?shù)的產(chǎn)品，這些特點(diǎn)均是加工成懸浮劑的難點(diǎn)。該制劑對原藥要求非�？量�，僅少數(shù)幾家企業(yè)生產(chǎn)的原藥才適合吡蟲啉種子處理懸浮劑，如江蘇克勝、常隆化工等，使用其他一些廠家生產(chǎn)的原藥加工種子處理懸浮劑，其產(chǎn)品易出現(xiàn)分層、結(jié)固。

4.2  甲維鹽水乳劑及微球劑型

甲維鹽原藥為極性有效成分，由于從阿維菌素B1a甲胺基化而來，原藥的純度較低，從而雜質(zhì)含量較高。水乳劑及微球劑型使用河北威遠(yuǎn)、石家莊龍匯化工等企業(yè)提供的原藥配制的產(chǎn)品較穩(wěn)定。而使用其他一些廠家的原藥加工的制劑，水乳劑易出現(xiàn)分層，微球的包埋率偏低。

4.3  氟硅唑微乳劑

氟硅唑?yàn)榈腿埸c(diǎn)（熔點(diǎn)53℃）的三唑類殺菌劑，原藥極性（水中溶解度900 mg/L）較強(qiáng)，與甲維鹽一樣，無需非極性溶劑即可配制合格的微乳劑。但對原藥有一定的選擇性，通過結(jié)晶分離的氟硅唑原藥（晶體）配制的微乳劑很穩(wěn)定，而直接干燥出來的原藥（粉末狀）配制的性能較差。

4.4  三唑磷微乳劑

三唑磷原藥雖然在水中穩(wěn)定，適合配制水基化劑型，但原藥的穩(wěn)定性較差，為了保證三唑磷原藥的貯存穩(wěn)定性，需要在原藥生產(chǎn)過程中添加醋酸酐作為三唑磷原藥的穩(wěn)定劑。而醋酸酐的含量影響微乳劑的穩(wěn)定性，20%三唑磷微乳劑需要選擇醋酸酐含量低于1.5%的原藥才能配制穩(wěn)定的微乳劑。醋酸酐含量對20%三唑磷微乳劑的影響見表3。

表3  醋酸酐含量對20%三唑磷微乳劑的物理穩(wěn)定性的影響(謝東光,2010年)

5  原藥、母藥與環(huán)境相容性

5.1  阿維菌素

盡管油膏可提高阿維菌素的藥效，但油膏中的雜質(zhì)及培養(yǎng)物有致癌作用，基于環(huán)境保護(hù)及人畜安全，目前禁止使用油膏加工阿維菌素制劑。

5.2  殺蟲雙、草甘膦和百草枯

這些水溶性農(nóng)藥有效成分母液中含有大量的無機(jī)鹽、難降解的有機(jī)氯化物、重金屬等有毒有害化學(xué)品，這些污染物隨著農(nóng)藥噴灑直接進(jìn)入環(huán)境和食物鏈，污染農(nóng)田、水體、食品等，危害人體健康，破壞生態(tài)環(huán)境，加速農(nóng)田鹽堿化趨勢。這些水溶性有效成分加工的水劑應(yīng)該選擇原粉而不使用母液配制。

6  靶標(biāo)特性與劑型選擇

根據(jù)靶標(biāo)葉片的表面張力，可以把靶標(biāo)作物分為易潤濕和難潤濕靶標(biāo)。見表4。

表4  作物葉片的表面張力

6.1  難潤濕的靶標(biāo)

對于難潤濕的靶標(biāo)則應(yīng)選擇表面活性劑用量高的劑型如乳油、微乳劑、可分散油懸浮劑，提高對靶標(biāo)的潤濕性，以達(dá)到更好的防治效果；而選擇其他的劑型如水乳劑、懸浮劑，由于表面活性劑用量低而不能充分潤濕，從而降低藥效，建議添加可提高潤濕性的噴霧助劑（如有機(jī)硅助劑）來提高藥效。

6.2  易潤濕的靶標(biāo)

對于易潤濕的靶標(biāo)建議選擇表面活性劑用量低的劑型，如水乳劑、懸浮劑等，或添加提高附著效果的噴霧助劑（如黏著劑），而選擇微乳劑或可分散油懸浮劑等由于潤濕性太好，致使藥液流失，導(dǎo)致有效成分沉積量下降而降低藥效。

6.3  根據(jù)有害生物特性來選擇合適的劑型

地下害蟲，根結(jié)線蟲，種傳、土傳病害，苗期病蟲害：選擇持效期長的劑型進(jìn)行土壤施藥或種子包衣，合適的劑型有顆粒劑、種子處理懸浮劑、緩釋劑等。如苗期蚜蟲、飛虱、苗期病害等，使用種子包衣劑型是利用率最高、藥效最佳的農(nóng)藥使用方法。防治甘蔗地下害蟲，選擇藥肥一體化顆粒劑比較合適，在防治作物病蟲害的同時(shí)，增加了植物營養(yǎng)，提高植物的抗逆性，節(jié)省勞動(dòng)力、降低生產(chǎn)成本。

水稻飛虱、紋枯病等植株基部病蟲害：選擇具有內(nèi)吸活性的農(nóng)藥有效成分進(jìn)行水面撒施比噴霧藥效好，如展膜油劑、可分散片劑，有效成分從莖基部直接吸收，使用簡便，屬于省力化劑型。

蔬菜白粉虱、柑橘介殼蟲、設(shè)施蔬菜病蟲害：由于白粉虱、介殼蟲等蠟質(zhì)層較厚，使用油劑進(jìn)行超低容量噴霧是最有效的使用方法，其次使用乳油劑型，但不建議使用水基化劑型。設(shè)施蔬菜大棚可以選擇粉劑及煙劑劑型。

柑橘紅蜘蛛及蘋果蚜蟲：這一類害蟲及害螨，由于果樹生長期長，一年發(fā)生多代，如果采用葉面噴霧，全年需要噴霧7～8次甚至十多次，不但防治效果較差，且易于產(chǎn)生抗性，建議采用緩釋劑進(jìn)行噴霧施用，或土壤施用具有內(nèi)吸作用的顆粒劑或緩釋劑，以延長持效期，減少施藥次數(shù)。

森林病蟲害及飛蝗治理：最合適的劑型使用油劑或超低容量液劑進(jìn)行超低容量噴霧，不但防治及時(shí)，藥效好，無需水稀釋，解決了山區(qū)林地缺水、輸水不便等問題。

7  使用技術(shù)與劑型選擇

不同劑型的藥效從高到低順序?yàn)椋河蛣�＞乳油≈微乳劑＞＞水乳劑＞懸浮劑＞水分散粒劑≈可濕性粉劑，而農(nóng)藥利用率從高到低的順序?yàn)椋ㄊ褂梅椒ǖ牟町悾�：靜電噴霧＞超低容量噴霧＞種子包衣（種子處理懸浮劑或種子處理粉劑）＞拌種（拌種劑）＞根部施藥或土壤撒施（顆粒劑）＞低容量噴霧＞常規(guī)噴霧＞高容量噴霧。大田常用的農(nóng)藥使用方法常規(guī)噴霧及高容量噴霧恰恰是農(nóng)藥使用中效率最低的使用方法，應(yīng)該提倡高效的農(nóng)藥使用方法及藥效較高的農(nóng)藥劑型。

7.1  噴霧使用方法與劑型選擇

常規(guī)噴霧及低容量噴霧可以選用常規(guī)的劑型，超低容量噴霧需要使用專用的劑型如超低容量液劑或油劑，而不能使用常規(guī)劑型兌水噴霧。植保無人機(jī)噴霧也屬于超低容量或低容量，合適的劑型為油劑，或者使用易于流動(dòng)的劑型如乳油、微乳劑、水乳劑等，但需要添加抗蒸發(fā)的助劑，防止藥液霧滴水分蒸發(fā)而降低沉積量，不建議使用黏度大的如懸浮劑等劑型。

除草劑噴霧則需使用大容量噴霧，以防止霧滴飄移到相鄰敏感作物造成藥害，如2,4-滴防治小麥田的闊葉雜草，防止飄移到鄰近的蔬菜造成藥害。

7.2  種子包衣與劑型選擇

適合種子包衣的劑型為種子處理粉劑及種子處理懸浮劑。適合于玉米、小麥、大豆、花生等旱地作物及水稻種子。種子包衣不適合蔬菜種子的包衣，由于蔬菜種子太小，包衣的農(nóng)藥有效成分劑量偏低而影響藥效。

7.3  水稻田使用省力化劑型

合適的劑型有拋灑袋劑、可分散片劑及展膜油劑等。這些劑型需選用非水溶性的、內(nèi)吸性的農(nóng)藥有效成分，使之漂浮在水面，利于植株滲透、吸收。

8  助劑用量與藥效

一般來說，水劑中表面活性劑的用量對制劑穩(wěn)定性影響不大（早期的殺蟲雙水劑即不含表面活性劑）。41%草甘膦異丙胺鹽水劑的專用助劑牛脂胺TAEO20（Mon 0818）對草甘膦的增效效果優(yōu)良，為什么在制劑中添加量加至15%才能發(fā)揮出優(yōu)異的除草效果？

8.1  助劑用量與藥效

表5為不同用量的有機(jī)硅助劑對草甘膦通過葉片氣孔吸收的影響，添加0.1%的有機(jī)硅可提高草甘膦吸收量19倍，而添加0.2%的有機(jī)硅助劑（增加1倍），可以提高草甘膦的吸收量達(dá)到210倍，可見有機(jī)硅助劑不同用量對草甘膦通過氣孔的吸收影響巨大。而牛脂胺和非離子表面活性劑對葉片氣孔吸收草甘膦沒有影響。

表5  助劑用量對蠶豆葉片氣孔吸收草甘膦的影響

一般乳油產(chǎn)品助劑用量達(dá)到10%即可發(fā)生正常的使用，這就是為什么大多數(shù)的乳油產(chǎn)品其乳化劑用量為10%。但是某些產(chǎn)品乳化劑用量需大于常規(guī)用量，才能達(dá)到優(yōu)異的效果，如5%精喹禾靈乳油的乳化劑達(dá)到30%才可發(fā)揮優(yōu)異的藥效。可分散油懸浮劑的優(yōu)異藥效與其較高的表面活性劑有關(guān)，一般專用乳化劑用量達(dá)到15%～25%。

8.2  水基化劑型藥效不如乳油的機(jī)理分析

水乳劑和懸浮劑等水基化劑型的藥效較差就是其表面活性劑的用量太低，一般僅為3%～8%之間，雖然與水基化制劑親水性較高，與靶標(biāo)的蠟質(zhì)層親和性較差有關(guān)，但助劑用量不夠也是一個(gè)重要原因。

有機(jī)溶劑雖然本身不具有生物活性，但具有協(xié)助有效成分滲透進(jìn)靶標(biāo)體內(nèi)的作用，且作物靶標(biāo)表層的蠟質(zhì)層為親脂性，含有機(jī)溶劑的乳油制劑對蠟質(zhì)層具有親和性，且有機(jī)溶劑也需要表面活性劑的乳化，故乳油的表面活性劑用量易于在靶標(biāo)潤濕、展著、附著。而水基化制劑親水性較強(qiáng)，不易滲透進(jìn)蠟質(zhì)層，而且正是由于減少了有機(jī)溶劑的用量，使水乳劑的表面活性劑用量降低，懸浮劑完全不用有機(jī)溶劑，這兩種制劑的表面活性劑的用量均低于乳油，雖然成本降低了，但導(dǎo)致農(nóng)藥使用時(shí)的稀釋液表面活性劑用量達(dá)不到在靶標(biāo)表面有效潤濕、展著、附著的作用，對藥效有一定的影響，且懸浮劑是固體顆粒，其作用也不如油珠顆粒的滲透性強(qiáng)。幾種因素疊加導(dǎo)致了水基化劑型藥效不如乳油。