毫無疑問，作為農(nóng)藥創(chuàng)新的重要組成部分之一，農(nóng)藥劑型的研發(fā)至關(guān)重要。近年來，我國(guó)農(nóng)藥劑型加工獲得了長(zhǎng)足的發(fā)展，歸納起來主要經(jīng)歷以下3個(gè)階段：① 新中國(guó)成立至20世紀(jì)80年代，這是我國(guó)農(nóng)藥劑型加工發(fā)展的起步階段，主要制劑以粉劑、可濕性粉劑等為主；② 20世紀(jì)80年代至20世紀(jì)末，這20年是我國(guó)農(nóng)藥劑型加工迅速發(fā)展的階段，形成了以乳油等液體制劑為主的格局；③ 21世紀(jì)以來，環(huán)境友好型新劑型引領(lǐng)我國(guó)農(nóng)藥劑型加工的主要發(fā)展方向，農(nóng)藥劑型加工水基化、精細(xì)化成為發(fā)展主流，懸浮劑、水分散粒劑等大批新劑型逐漸占據(jù)主流并被廣泛應(yīng)用。

黨的十八大把生態(tài)文明建設(shè)納入中國(guó)特色社會(huì)主義事業(yè)“五位一體”總布局，十八屆三中全會(huì)重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)了生態(tài)農(nóng)業(yè)是實(shí)現(xiàn)中國(guó)夢(mèng)的重要發(fā)展方式，綠色發(fā)展、農(nóng)藥減量（零增長(zhǎng)）是新形勢(shì)下國(guó)家意志對(duì)我國(guó)農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)的必然要求。國(guó)家相關(guān)農(nóng)藥政策法規(guī)的日益規(guī)范以及對(duì)環(huán)保問題的逐漸重視，這對(duì)農(nóng)藥劑型提出了越來越高的要求。作為提高農(nóng)藥利用率諸多因素中的1個(gè)重要環(huán)節(jié)，農(nóng)藥制劑優(yōu)化與內(nèi)涵提升對(duì)現(xiàn)代農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中產(chǎn)品功能提升的作用顯得尤為重要。

1  背景與農(nóng)藥制劑的發(fā)展——時(shí)代促進(jìn)農(nóng)藥制劑的發(fā)展

國(guó)家政策不斷出臺(tái)：新修訂的《農(nóng)藥管理?xiàng)l例》2017年6月1日正式頒布實(shí)施；農(nóng)業(yè)農(nóng)村部發(fā)布12種高毒農(nóng)藥5年內(nèi)全部禁用，降低安全風(fēng)險(xiǎn)；到2020年農(nóng)藥使用量零增長(zhǎng)行動(dòng)方案；《農(nóng)藥乳油中有害溶劑限量標(biāo)準(zhǔn)》（HG/T 4576—2013）；農(nóng)藥助劑禁限用名單（征求稿意見）等。以上政策將促使農(nóng)藥制劑向提高性能、注重綠色安全等方向發(fā)展，這也是農(nóng)藥制劑今后發(fā)展的必然之路。

綠色已成為農(nóng)業(yè)發(fā)展最重要的理念和導(dǎo)向，農(nóng)藥減施增效正成為行業(yè)上下的自覺行動(dòng)；種植業(yè)結(jié)構(gòu)持續(xù)調(diào)整，農(nóng)藥零增長(zhǎng)行動(dòng)深入推進(jìn)，取得了農(nóng)藥用量連續(xù)3年負(fù)增長(zhǎng)的顯著成效；以綠色防控為代表的綠色生產(chǎn)方式得到越來越多的應(yīng)用，病蟲害防治專業(yè)化服務(wù)全面推進(jìn)，高效施藥機(jī)械加快推廣，尤其是植保無人機(jī)飛防發(fā)展突飛猛進(jìn)，進(jìn)入百萬畝規(guī)�；�作業(yè)時(shí)代，這些都將對(duì)行業(yè)走向產(chǎn)生深刻的影響。農(nóng)藥制劑產(chǎn)品更安全、產(chǎn)業(yè)更集約、利用更高效、發(fā)展可持續(xù)，農(nóng)藥行業(yè)正沿著這一方向不斷前行。

一個(gè)農(nóng)藥的成功，一半在于劑型，這是大家的共識(shí)，而劑型與制劑的研究在大背景下需要在深度和廣度上去融合�！稗r(nóng)藥劑型與制劑精細(xì)化”“農(nóng)藥有效利用率提高”已經(jīng)成為制劑工作者目前及未來相當(dāng)長(zhǎng)一段時(shí)期內(nèi)的主要研究與實(shí)踐方向，時(shí)代在推動(dòng)著農(nóng)藥制劑的發(fā)展，我們需要了解農(nóng)藥制劑發(fā)展的思路與方向，探討農(nóng)藥制劑優(yōu)化與提高利用率的具體方法及措施，這是非常重要的和符合當(dāng)下及未來需求的。

2  農(nóng)藥制劑的作用與重要性——農(nóng)藥活性成分的傳送技術(shù)

農(nóng)藥原藥是初級(jí)產(chǎn)品、是原料，農(nóng)藥制劑是最終產(chǎn)品、是商品。原藥與制劑開發(fā)同等重要，不應(yīng)該有孰重孰輕之談。劑型與制劑研究在農(nóng)藥開發(fā)過程中扮演了很重要的角色，隨著超高效農(nóng)藥的誕生和人們對(duì)保護(hù)環(huán)境的重視以及可持續(xù)發(fā)展的需要，對(duì)農(nóng)藥劑型提出了更高的要求。通過對(duì)農(nóng)藥制劑加工，可使農(nóng)藥達(dá)到以下目的：① 滿足農(nóng)藥可以使用的基本條件；② 把藥劑均勻地分布在防治靶標(biāo)上；③ 最大限度發(fā)揮農(nóng)藥的防治效果；④ 克服農(nóng)藥的不足之處和缺陷；⑤ 提高使用者的安全性；⑥ 降低對(duì)環(huán)境的壓力；⑦ 改善操作性能，做到省力化；⑧ 提升現(xiàn)有藥劑的功能，提升效果及擴(kuò)大用途；⑨ 通過劑型改造以延長(zhǎng)其使用壽命。

農(nóng)業(yè)的所有領(lǐng)域都需要持續(xù)創(chuàng)新，包括新化合物和新制劑。新的傳送系統(tǒng)（包括制劑）在1個(gè)健康的研發(fā)體系中是至關(guān)重要的，近10多年來，世界農(nóng)藥制劑研究的思路發(fā)生了質(zhì)的變化，提出了“New delivery technology”的理念。各大公司都先后轉(zhuǎn)向中低含量的制劑產(chǎn)品的研發(fā)，以使產(chǎn)品具有優(yōu)秀的傳送功能。這些尤其集中在SC、WG和OD等環(huán)境友好新劑型產(chǎn)品的開發(fā)上，成為農(nóng)藥制劑技術(shù)發(fā)展的新動(dòng)向。傳送系統(tǒng)的技術(shù)突破可以顯著改變活性成分的監(jiān)管屬性，如圖1所示。例如通過限制非靶標(biāo)移動(dòng)，提高藥效以減少使用量等，可以通過制劑創(chuàng)新設(shè)計(jì)新的解決方案，如開發(fā)傳統(tǒng)農(nóng)藥的新劑型新制劑新用途，1個(gè)產(chǎn)品中使用2～3個(gè)有效成分，擴(kuò)大防治譜和提升產(chǎn)品功能，通過不同助劑組合和功能性助劑復(fù)配添加，提升制劑稀釋液的界面性能等，從而達(dá)到提高產(chǎn)品的實(shí)際應(yīng)用性能，以實(shí)現(xiàn)有效成分的生物活性最大化。

圖1  農(nóng)藥傳送系統(tǒng)技術(shù)突破

農(nóng)藥制劑的作用在農(nóng)藥研究開發(fā)過程中非常重要。什么是農(nóng)藥傳送系統(tǒng)？如表1所示，其包括的內(nèi)容不僅僅是劑型研發(fā)，還有很多內(nèi)容需要我們研究。農(nóng)藥研發(fā)是個(gè)大系統(tǒng)工程，而農(nóng)藥劑型的研發(fā)本身又是其中的1個(gè)系統(tǒng)工程，圖表中組成部分都是一個(gè)個(gè)具體的研究方向，且又相互關(guān)聯(lián)。

表1  農(nóng)藥傳送系統(tǒng)(What is Pesticide Delivery Systems)

3  農(nóng)藥劑型發(fā)展現(xiàn)狀與趨勢(shì)——增效、安全、省力化是當(dāng)下及未來的方向

2017年登記產(chǎn)品3,919個(gè)，按劑型統(tǒng)計(jì)，懸浮劑：981個(gè)；水劑：413個(gè)；水分散粒劑：386個(gè)；可濕性粉劑：300個(gè)；可分散油懸浮劑：292個(gè)；乳油：206個(gè)；顆粒劑：136個(gè)；水乳劑：134個(gè)；懸浮種衣劑：116個(gè)；微乳劑：97個(gè)；懸乳劑：60個(gè)；可溶粒劑：55個(gè)；微囊懸浮劑：33個(gè)；可溶粉劑：28個(gè)；其他：264個(gè)（見圖2）。

圖2  2017年農(nóng)藥登記制劑分布情況

從以上登記情況分析，懸浮劑（SC）、水分散粒劑（WG）、可分散油懸浮劑（OD）等環(huán)境友好型劑型已經(jīng)成為登記及研發(fā)的主要方向，這與2000年以前（EC與WP為絕對(duì)主體）相比發(fā)生了很大的變化。制劑水基化（SC）、制劑顆�；�（WG）、有效成分控制釋放（CS）、使用更加簡(jiǎn)單和方便（GR）、劑型的多樣化和功能化（FS），已經(jīng)是目前農(nóng)藥劑型發(fā)展的現(xiàn)狀，增效、安全、省力化是未來發(fā)展的方向。目前國(guó)內(nèi)對(duì)SC、WG、OD的研發(fā)已經(jīng)放在了重點(diǎn)與常態(tài)化位置，但這些研究多數(shù)是集中在“點(diǎn)”上的研究，也就是具體問題如配方篩選等上的研究，今后將要更加注重“點(diǎn)面結(jié)合”，建立更加全面的評(píng)價(jià)體系，系統(tǒng)考慮制劑型開發(fā)與應(yīng)用實(shí)踐相結(jié)合，做到精細(xì)化才能做好制劑，才能不斷提高農(nóng)藥制劑產(chǎn)品的利用率。

農(nóng)藥生產(chǎn)量大，農(nóng)藥使用量高，農(nóng)藥利用率低。農(nóng)藥折百生產(chǎn)量約140萬噸，占全球農(nóng)藥折百使用量的約50%；農(nóng)藥制劑年生產(chǎn)近250萬噸，國(guó)內(nèi)種植業(yè)使用120萬噸（折合原藥30萬～35萬噸）；2017年中國(guó)的農(nóng)藥利用率為38.8%（農(nóng)業(yè)部2017年公布數(shù)據(jù)，2015年為36.6%，2013年為35%）。農(nóng)藥使用者不講究用藥技術(shù)、過量使用農(nóng)藥、使用禁藥或者限制農(nóng)藥等行為，會(huì)加重農(nóng)藥在環(huán)境中的殘留，提高農(nóng)藥利用效率真的刻不容緩。

農(nóng)藥劑型技術(shù)是一門應(yīng)用技術(shù)，劑型研究圍繞著農(nóng)戶施用省力、安全，對(duì)施用作物生長(zhǎng)安全，確保農(nóng)產(chǎn)品食用安全，對(duì)需要防除的病、蟲、草害具有高效性等幾個(gè)要點(diǎn)展開。農(nóng)藥劑型正向增效、安全、省力化的方向發(fā)展。表2為農(nóng)藥劑型加工中增效、提高安全性及省力化的有關(guān)技術(shù)進(jìn)展。

表2  農(nóng)藥制劑"新技術(shù)"——精細(xì)化(增效、安全、省力化)

雖然SC、WG、OD等是目前農(nóng)藥制劑研發(fā)的重點(diǎn)，但如果說EC、WP、ME等老劑型會(huì)淘汰也是不科學(xué)的，存在即是合理，劑型的多樣化與活性成分的性質(zhì)、應(yīng)用對(duì)象、應(yīng)用效果等有著密切的關(guān)系。老劑型優(yōu)化改進(jìn)、改變劑型研究、環(huán)保溶劑應(yīng)用、助劑環(huán)境友好等同樣也是今后農(nóng)藥制劑研究開發(fā)的重點(diǎn)。例如12.5%烯禾啶EC，如何從劑型角度考慮其體系的環(huán)境友好（包括有效成分的純度）、對(duì)敏感作物（如谷物）的安全性，都是值得研究和探索的。農(nóng)藥制劑的設(shè)計(jì)與研發(fā)需要更加細(xì)化：從劑型、配方、加工方法、理化性能、生物活性的傳遞等各方面充分予以考慮。

4  農(nóng)藥制劑研發(fā)與工藝需要進(jìn)一步拓寬思路——精細(xì)化與評(píng)價(jià)方法升級(jí)

要達(dá)到農(nóng)藥傳送的目的，制劑開發(fā)有很多工作需要去做。農(nóng)藥制劑研究需要精細(xì)化，制劑加工需要精細(xì)化，原料選擇、配方、檢測(cè)、工藝、生產(chǎn)、評(píng)價(jià)等都需要精細(xì)化。農(nóng)藥制劑如何做到精細(xì)化研發(fā)？其實(shí)有很多國(guó)內(nèi)外案例值得我們學(xué)習(xí)和借鑒。

近年來，國(guó)內(nèi)外環(huán)境友好新劑型的成功案例有很多值得我們探究，甚至一些傳統(tǒng)的老劑型如EC、WP在性能上的經(jīng)久不衰都給我們很多啟示。很多事例驗(yàn)證，充分了解活性成分的理化性能、作用機(jī)理，以及可能出現(xiàn)的影響其物理、化學(xué)性能的不穩(wěn)定因素，在產(chǎn)品開發(fā)調(diào)研階段顯得尤為重要�？茖W(xué)調(diào)研、充分論證、優(yōu)化選擇是有效開發(fā)出兼顧性能與長(zhǎng)期穩(wěn)定性產(chǎn)品的關(guān)鍵，否則，極有可能影響產(chǎn)品的質(zhì)量。如果為了所謂的一時(shí)新穎與獨(dú)特，將會(huì)為產(chǎn)品的質(zhì)量與性能埋下很多隱患，產(chǎn)品的生命力也將會(huì)是短暫的。除了劑型選擇與配方設(shè)計(jì)精細(xì)化，至少以下幾個(gè)方面也需要不斷在精細(xì)化上下功夫：原料選擇精細(xì)化，配方篩選精細(xì)化，設(shè)備、工藝與參數(shù)精細(xì)化，制備加工方法精細(xì)化等。

農(nóng)藥制劑研發(fā)過程中，還有一個(gè)重要的階段——評(píng)價(jià)。評(píng)價(jià)與檢測(cè)不是同1個(gè)概念，評(píng)估應(yīng)該更為系統(tǒng)，互相遞進(jìn)。制劑產(chǎn)品評(píng)價(jià)分為常規(guī)評(píng)價(jià)、理化性能評(píng)價(jià)、界面性能評(píng)價(jià)、生物活性評(píng)價(jià)等，如果從1個(gè)制劑產(chǎn)品的質(zhì)量角度，做好前兩部分評(píng)價(jià)就可以了，但是如果想在其應(yīng)用效果方面取得研發(fā)過程中的數(shù)據(jù)，需要進(jìn)一步拓寬思路，需要將常規(guī)評(píng)價(jià)、理化性能評(píng)價(jià)進(jìn)行細(xì)化與延伸，持續(xù)優(yōu)化并遞進(jìn)，逐步形成完整的評(píng)價(jià)體系。如圖3所示，評(píng)價(jià)分為至少3個(gè)層次（當(dāng)然，還有安全性評(píng)價(jià)等），而且相互之間具有緊密的相關(guān)性，而我們?cè)趯?shí)際工作中需要遵循這樣的原則去不斷建設(shè)和完善評(píng)價(jià)體系，這是制劑研發(fā)系統(tǒng)中重要的環(huán)節(jié)和需要引起重視的部分。

圖3  農(nóng)藥制劑評(píng)價(jià)體系的升級(jí)

下面通過幾個(gè)案例進(jìn)一步闡述農(nóng)藥制劑精細(xì)化與評(píng)價(jià)升級(jí)的重要性。

（1）懸浮劑——低熔點(diǎn)懸浮劑

存在問題：熱貯加速試驗(yàn)中容易出現(xiàn)物理性狀惡化，如絮凝、膏化或者從熱貯狀態(tài)轉(zhuǎn)入到常溫時(shí)出現(xiàn)膏化、絮凝等現(xiàn)象，在常溫貯存過程中，也容易出現(xiàn)結(jié)晶、膏化。

解決思路：① 奧氏熟化？深入思考其理論和實(shí)踐；② 配方？一定需要做更多的設(shè)計(jì)；③ 工藝？考量?jī)?nèi)外因，做好提前規(guī)劃。

◎ 建立多層屏蔽系統(tǒng)；

◎ 能夠形成更強(qiáng)的空間位阻；

◎ 達(dá)到抑制奧氏熟化和阻止顆粒聚集的目的。

重點(diǎn)——精細(xì)化：研發(fā)、中試、生產(chǎn)階段的精細(xì)化是前提；建立全面、系統(tǒng)、符合實(shí)際的評(píng)價(jià)體系（如熱貯應(yīng)遵循40～45～54℃依次評(píng)價(jià)等）。

思考與體會(huì)：完美的配方≠完美的產(chǎn)品。工藝很重要，加工過程中加速能量的傳遞（減少能量的聚集），及時(shí)降溫，阻止顆粒熔化、溶解，這極其重要；在產(chǎn)品的粒徑（也就是性能指標(biāo)）方面做出合理評(píng)估和控制；確保整個(gè)生產(chǎn)環(huán)節(jié)降低“奧氏熟化”風(fēng)險(xiǎn)。

（2）加工方法精細(xì)化——懸浮劑砂磨介質(zhì)、料珠比、砂磨時(shí)間、增效因子等的選擇 

方法與思路：

◎ 不同直徑的砂磨介質(zhì)與懸浮液體系粒徑分布的關(guān)系；

◎ 不同粒徑配比的砂磨介質(zhì)與懸浮液體系粒徑分布的關(guān)系；

◎ 不同砂磨時(shí)間與懸浮液體系粒徑分布的關(guān)系；

◎ 砂磨介質(zhì)同物料不同質(zhì)量配比與懸浮液體系粒徑分布的關(guān)系。

思考與體會(huì)：應(yīng)用效果與產(chǎn)品的細(xì)度、分布有關(guān)系，與體系的構(gòu)成（增效設(shè)計(jì)）有關(guān)系；指標(biāo)控制（評(píng)價(jià)）與作用方式有關(guān)系等，做到可控很重要。

（3）制劑加工延伸——水分散粒劑升級(jí)與評(píng)價(jià)

水分散粒劑加工方法一般分為干法和濕法：

 問題：原始粒徑較大，崩解較慢，分散懸浮及二次分散懸浮較差。

問題：潤(rùn)濕差，粉塵多，顆粒強(qiáng)度小，實(shí)際應(yīng)用效果不理想（體系助劑的選擇有局限，表現(xiàn)為界面性能數(shù)據(jù)方面）。

解決方法：基于濕法起始，多種造粒方式實(shí)踐與應(yīng)用，解決存在問題，協(xié)同實(shí)際應(yīng)用效果。

◎ 濕法砂磨—壓力噴霧—流化床造粒相結(jié)合；

◎ 濕法砂磨—離心噴霧—流化床（擠壓）造粒相結(jié)合；

◎ 濕法砂磨—擠壓造粒相結(jié)合；

◎ 濕法砂磨—流化床造粒相結(jié)合等。

思考與體會(huì)：“混合工藝”近年行業(yè)中都有嘗試，這必將促進(jìn)水分散粒劑向著性能提升、工藝多樣化等方向發(fā)展。未來或許還有更多“混合工藝”在農(nóng)藥制劑行業(yè)中得到嘗試，這也是制劑行業(yè)創(chuàng)新促使進(jìn)步和提升效果的重要方面。WG工藝的升級(jí)，能夠解決傳統(tǒng)干法與濕法造粒存在的問題，“混合工藝”的應(yīng)用可以將界面性能存在的缺陷進(jìn)行彌補(bǔ)，如考慮低分子量助劑（有助于潤(rùn)濕、鋪展、附著等）的加入，改變產(chǎn)品稀釋液的表面張力、接觸角等界面性能。當(dāng)然，桶混助劑的應(yīng)用也是一項(xiàng)不錯(cuò)的選擇，其應(yīng)用更為廣泛與可操作。

5  農(nóng)藥制劑研發(fā)精細(xì)化目標(biāo)——提高利用率是落腳點(diǎn)

影響農(nóng)藥利用率的因子很多，從農(nóng)藥方面分析，主要有農(nóng)藥本身特性、農(nóng)藥劑型、藥液本身的粘附力、農(nóng)藥藥效的持續(xù)時(shí)間等；從施藥器械分析，主要有施藥器械的種類（霧滴大小、霧滴粘附方式、施藥過程的自然損耗）、施藥方式（噴霧、煙霧、浸種、毒土、撒施、誘殺等）、藥液漂移等方面；從作物本身分析，主要是莖葉覆蓋率（葉面積系數(shù)）、作物葉面構(gòu)造特點(diǎn)、作物葉片上附著物的多少或有無等，還有諸多影響因素，如病蟲草害診斷的準(zhǔn)確性、環(huán)境條件等，見圖4。簡(jiǎn)而言之，農(nóng)藥、藥械與施藥技術(shù)這三者是影響利用率中人為可控因素的關(guān)鍵。

圖4  影響農(nóng)藥藥效的因素

從農(nóng)藥本身來看，影響農(nóng)藥利用率的要素就是農(nóng)藥制劑中隱藏于圖4中冰山以下的那部分因素，與農(nóng)藥原藥純度、雜質(zhì)情況、助劑類別、生產(chǎn)設(shè)備及加工工藝等密切相關(guān)。這些因素都會(huì)影響到農(nóng)藥產(chǎn)品品質(zhì)，其所呈現(xiàn)出來的可用于測(cè)量的具體指標(biāo)是：① 制劑分散后有效成分粒徑；② 制劑稀釋后藥液的分散懸浮性能；③ 制劑對(duì)于作物的表面張力；④ 制劑與作物表面的接觸角；⑤ 藥液的蒸發(fā)、漂移、潤(rùn)濕、鋪展、沉積、附著、吸收性能等。農(nóng)藥利用率的高低取決于農(nóng)藥霧滴在植物表面上的行為，而霧滴的特性與農(nóng)藥制劑有著直接的關(guān)系，如何提高農(nóng)藥的有效利用率，以便使農(nóng)藥的有效成分能夠均勻到達(dá)靶標(biāo)表面，形成最有效的劑量轉(zhuǎn)移，降低農(nóng)藥在非靶標(biāo)環(huán)境中的投放量，已經(jīng)成為農(nóng)藥學(xué)科尤其是農(nóng)藥制劑專業(yè)亟待解決的問題。

評(píng)價(jià)分為不同層面，也有不同的緯度，“冰山模型”和“洋蔥模型”的基本評(píng)價(jià)部分是為了體現(xiàn)制劑產(chǎn)品的合格性、有效性和成本相關(guān)性，而進(jìn)一步評(píng)價(jià)是體現(xiàn)產(chǎn)品的差異性、優(yōu)異性、價(jià)值突出性。圖5給了更直觀的解釋。

圖5  農(nóng)藥制劑“冰山模型”與“洋蔥模型”

基于提高農(nóng)藥利用率，需轉(zhuǎn)變思路：將過去以分散、潤(rùn)濕、穩(wěn)定等為主線的研究思路，進(jìn)而轉(zhuǎn)變?yōu)橐运幬锏膫鬟f為主線開展研究，需要研發(fā)新的藥物傳導(dǎo)技術(shù)（New delivery technology)。重點(diǎn)：由偏重新劑型的研發(fā)轉(zhuǎn)為對(duì)制劑組分的優(yōu)選。

制劑改良沒有最好，只有更好，只要新分子實(shí)體沒有出現(xiàn)質(zhì)的優(yōu)勢(shì)，劑型改良就可以循序漸進(jìn)。為了最大限度地降低藥劑對(duì)環(huán)境的影響且提高對(duì)靶標(biāo)的效果，有必要對(duì)藥劑的分散、傳導(dǎo)、作用機(jī)理做深入研究和實(shí)踐。

下面列舉幾個(gè)案例，分析其劑型選擇和制劑的研發(fā)思路對(duì)應(yīng)用效果的影響，實(shí)踐證明，提高農(nóng)藥利用率在制劑開發(fā)整個(gè)過程中處處體現(xiàn)，并具有重要作用。

（1）25 g/L五氟磺草胺OD——防治稗草優(yōu)秀產(chǎn)品（商品名：稻杰）

◎ 活性成分理化性質(zhì)——高熔點(diǎn)，原藥為固體，在水中溶解度很小、穩(wěn)定，難溶于一般的有機(jī)溶劑，非常適合制備：WP、WG、GR、SC、OD等；

◎ 劑型的選擇——根據(jù)藥物的性質(zhì)與防治對(duì)象及藥物傳導(dǎo)的特點(diǎn)等結(jié)合起來考慮去篩選，首選OD，其次為SC、GR；

◎ 目標(biāo)——標(biāo)靶生物的利用率，OD：優(yōu)良分散懸浮性、展著性、粘著性、滲透性、內(nèi)吸性、抗雨水沖刷、防漂移等；質(zhì)量穩(wěn)定與增效充分結(jié)合；

◎ 制劑的性能與原藥的活性相匹配——除草劑中的優(yōu)秀代表，環(huán)境與生態(tài)要求、配方內(nèi)增效、性價(jià)比、大面積推廣等充分考慮，值得參考。

（2）12%噻苯隆·敵草隆OD——棉花脫葉劑優(yōu)秀產(chǎn)品（商品名：碧落）

◎ 傳統(tǒng)劑型與制劑——540 g/L噻苯隆·敵草隆 SC、81%噻苯隆·敵草隆WG、50%噻苯隆WP等，稀釋藥液表面張力：55～70 mN/m（棉花葉面臨界表面張力：63.3～71.8 mN/m）；

◎ 存在問題——作用速度、脫葉效果等不穩(wěn)定（與劑型、氣候、環(huán)境、使用方法等有關(guān)系），傳統(tǒng)劑型使用過程需要添加桶混助劑（種類很多，應(yīng)用效果不一），不方便，應(yīng)用效果有差異；

◎ 解決思路——改變劑型，開發(fā)OD，植物油體系，安全相容性好；大量表面活性劑，物化界面性能好；制劑開發(fā)過程中要解決活性成分穩(wěn)定性（分散穩(wěn)定性、分解率等）；

◎ 目標(biāo)——提高利用率，改善制劑藥液性能（鋪展、附著、滲透、滯留、沉積、抗低溫抗蒸發(fā)、促進(jìn)吸收等），方便使用，應(yīng)用效果穩(wěn)定。

（3）46%氟啶蟲酰胺·啶蟲脒WG——防治蚜蟲優(yōu)秀產(chǎn)品（商品名：力作）

◎ 活性成分理化性質(zhì)——氟啶蟲酰胺9C類“唯一成員”，機(jī)理獨(dú)特，與其他殺蟲劑沒有交互抗性；較高熔點(diǎn)、難溶于一般的有機(jī)溶劑，水中溶解度較大，原藥為固體，適合開發(fā)固體制劑，如WG；

◎ 優(yōu)點(diǎn)與問題——?dú)⒀料x效果好，持效期長(zhǎng)；稀釋倍數(shù)高（8,000倍以上），理化性能優(yōu)異，表面張力等在稀釋倍數(shù)下較高，在不同作物應(yīng)用效果有差異；界面性能與活性成分作用方式及實(shí)際使用需要評(píng)價(jià)與優(yōu)化；

◎ 解決思路——改變劑型？難，理化性質(zhì)決定，SC、OD等較難開發(fā)，怎么辦？桶混助劑應(yīng)用（如植物油助劑添加量為用水量的0.5‰～1‰），可以顯著改善界面性能，但桶混助劑選擇類型、用量、使用方法等需要更為科學(xué)的應(yīng)用指導(dǎo)，以使得在不同作物上表現(xiàn)出穩(wěn)定的優(yōu)異的應(yīng)用效果；

◎ 目標(biāo)及體會(huì)——達(dá)到提高應(yīng)用效果的目的，農(nóng)藥制劑低倍數(shù)稀釋可選擇制劑中增效，高倍數(shù)可選擇桶混增效。

6  農(nóng)藥劑型與制劑研發(fā)啟示——系統(tǒng)工程

農(nóng)藥制劑研究開發(fā)是個(gè)系統(tǒng)工程，至少包含以下部分：配方設(shè)計(jì)、研發(fā)與理化性能評(píng)價(jià)、界面性能研究、藥效與應(yīng)用示范、中試與生產(chǎn)等，整個(gè)過程從完整的制劑研發(fā)角度看，每部分是相對(duì)獨(dú)立但更重要的是相互關(guān)聯(lián)，只有有機(jī)組合成一個(gè)系統(tǒng)才能挖掘出相互之間的信息傳遞，如何有效利用，還需要不斷實(shí)踐和總結(jié)。精細(xì)化與評(píng)價(jià)是系統(tǒng)工程中重要的內(nèi)容，如圖6。

圖6  農(nóng)藥制劑“精細(xì)化”系統(tǒng)基本模式

創(chuàng)新制劑也有詩和遠(yuǎn)方：跳不出跟隨的的圈子，就只能吃別人剩下的東西！建立自己的系統(tǒng)，挖掘產(chǎn)品特性，工作中要更加注重“點(diǎn)面結(jié)合”，系統(tǒng)考慮制劑開發(fā)與應(yīng)用實(shí)踐相結(jié)合，精細(xì)化是重要方式和手段，只有不斷實(shí)踐運(yùn)用才能實(shí)現(xiàn)和達(dá)到農(nóng)藥制劑創(chuàng)新。

做好制劑：做好—制劑，做—好制劑，是提高農(nóng)藥利用率的重要環(huán)節(jié)，尤為重要！